デュタステリドの効果や副作用のリスクとは、薄毛進行に歯止めをかける働きを徹底解説
第3の本格AGA治療成分『デュタステリド』
2017年版の脱毛症診療ガイドライン(日本皮膚科学会による)に、とうとう初登場を果たしたデュタステリド。
AGA(男性型脱毛症)(※詳細)において、ミノキシジルやフィナステリドと同等の推奨度A(行うよう強く勧める)の最高ランクですから、効果も期待できそうですよね。
もともと、厚生労働省がAGA治療に効果があると認めている成分は、長年ミノキシジルとフィナステリドの2種類だけでした。
しかし2015年9月にデュタステリドが新たに認可され、現在はこの3種の神器がAGA治療の中心的存在となっています。
そんな期待の新星デュタステリドですが、効果や副作用のリスクはどのようなものがあるのでしょうか?
また、同じような効果があるフィナステリドとは何が違うのでしょうか。
AGA治療においてぜひとも押さえておくべき成分のデュタステリド、すでに治療を行っている方はもちろん、薄毛に悩んでいるけど初めて名前を聞いたという方のために、じっくり掘り下げて分かりやすく解説します。
AGA治療薬の詳細記事はこちら
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目次
デュタステリドの成分とは
【デュタステリド】
イギリスの製薬会社グラクソ・ウェルカム社(現在はグラクソ・スミスクライン社)が開発した、5αリダクターゼ阻害成分
5αリダクターゼとは還元酵素のことで、テストステロン(男性ホルモン)はこの還元酵素により、AGA(男性型脱毛症)(※詳細)の元凶といわれるジヒドロテストステロン(DHT)に変換されます。
ただDHTは、AGAの原因になりうるだけでなく、前立腺肥大症や前立腺がんにも大きく関わっています。
これらの疾患もいかにDHTを抑えられるかがカギとなっていて、デュタステリドはそのために開発された成分です。
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「前立腺」でピンときた人は、さすが!
AGA治療ですっかりおなじみのプロペシアの主成分フィナステリド(※詳細)も、もとは前立腺肥大症の治療のために開発されたものです。
フィナステリドも、5αリダクターゼを阻害することで、AGAの進行に歯止めをかけてくれるはたらきを持っています。
そのフィナステリドの構造に変化を加えて、新しく生み出されたのがデュタステリドなんです。
AGA治療成分デュタステリドが国内認可されるまでの歴史
1994年:デュタステリドの臨床開発が、グラクソ・ウェルカム社でスタート
1997年:初めて科学論文に掲載
2000年:グラクソ・ウェルカム社とスミスクライン・ビーチャム社が合併し、グラクソ・スミスクライン社に
2001年:デュタステリドがFDA(Food and Drug Administration:アメリカ食品医薬品局)に承認、アメリカで『アボダート(Avodart)』の薬名で発売される
【日本】
2009年:『アボルブ(Avolve)』の薬名で認可・発売
2015年9月:厚生労働省が、AGA治療のための成分としてデュタステリドを認可
国内初のデュタステリド配合AGA治療薬『ザガーロⓇカプセル0.1mg』『ザガーロⓇカプセル0.5mg』(こちらもグラクソ・スミスクライン社製)の発売が決定!
※ザガーロとアボルブの詳細記事はこちら
⇒ザガーロの効果や副作用とは、厚生労働省お墨付きのAGA治療薬について徹底解説
⇒前立腺肥大症治療薬のアボルブはAGAにも効果アリ!?副作用の心配はないの?
1994年にグラクソ・ウェルカム社でデュタステリドの臨床開発がスタートし、3年後の1997年には初めて科学論文に掲載されるなど、着々と研究が進んでいました。
合併によりグラクソ・スミスクライン社となった翌年の2001年には、デュタステリドがFDA(Food and Drug Administration:アメリカ食品医薬品局)に承認され、アメリカで『アボダート(Avodart)』の薬名で発売されます。
その後、世界中へ徐々に広がり、現在では102ヵ国で承認されているとのこと。
日本で認可され、『アボルブ(Avolve)』の薬名で発売されたのは2009年。
しかし当時はAGA治療薬としてではなく、あくまで前立腺肥大症の治療薬としての認可でした。
医療用医薬品のため薬局で買うことはできず、処方も前立腺関連の疾患のみにしか許されていません。
なので、たとえ海外からAGAへの効果について「デュタステリドがスゴいらしい!」の情報が入ってきても、病院で前立腺疾患の治療を受けなければ、デュタステリドの恩恵を受けられない状態が続いていました。
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当時はスゴイ!といった情報を聞いていても、指をくわえてただ見守るしかできなかったわけです。
なので、そのような現状に耐えることができず、独自に個人輸入でアボダートやジェネリック医薬品を入手する人もいたようです。
でも個人輸入は危険(※詳細)ですから絶対にオススメできません。
国内初デュタステリド配合AGA治療薬『ザガーロ』が発売延期となった経緯
2015年9月、厚生労働省がAGA治療のための成分としてデュタステリドを認可し、同年11月いよいよ国内初のデュタステリド配合AGA治療薬『ザガーロⓇカプセル0.1mg』『ザガーロⓇカプセル0.5mg』(こちらもグラクソ・スミスクライン社製)の発売が決定しました。
デュタステリドがいまだにFDA(アメリカ食品医薬品局)からは前立腺肥大症の治療薬としてしか承認を受けていないことを考えると、本当に画期的です。
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FDAから医薬品認可を受けるためには、莫大な時間とお金がかかるため、グラクソ・スミスクライン社がAGA治療薬としての認可申請をしなかったからです。
ただ、それにしても医薬品認可に慎重な厚生労働省がOKを出したこと、そしてそのスピード感は特筆すべきです。
そのスピード認可の背景には、AGA治療薬を決して安全とは言い難い個人輸入などの手段で入手しようとする人が増えてきた影響もあるようです。
個人輸入は、処方箋なしで海外の医薬品を手に入れられるので、確かに便利です。
しかし、偽薬や粗悪品、有効成分の含有量が少ないもの、逆に多すぎるものが届いたり、代金を支払っても届かないほか、世界中に個人情報が流出するなどのトラブルが発生する可能性もあります。
AGA治療薬は副作用の可能性がある薬剤も多いため、個人輸入で購入するのはリスクが大きすぎるわけです。
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ザガーロの認可によって、個人輸入の増加を食い止める意図があるのでは?と囁かれています。
個人輸入の関連記事はこちら
個人輸入の危険性や副作用のリスクとは、安いミノキシジルなどのAGA治療薬には注意!
未承認のAGA治療薬を販売目的所持でインド国籍の輸入代行会社・社長逮捕!?のニュースを見て改めて個人輸入についてまとめました
先述したように、『ザガーロ(※詳細)』は2015年11月に発売予定でしたが、多くの人が待ち焦がれていたなか、直前になり突然の発売延期の事態に陥ってしまいます。
【発売延期の理由】
グラクソ・スミスクライン社にザガーロの製造を委託されていたキャタレント社のベインハイム工場(スランス)が、一時的にGMPライセンスを停止させられたためです。
フランス当局の査察が入った際に、ある製品で使われていたソフトジェルカプセルが、別の異なる製品に混入していたことを指摘されたため。
ちなみにGMPとは、「Good Manufacturing Practice」の略で、FDAが定めた医薬品等の製造品質管理基準のこと。
このライセンスを取得した工場が、一定の基準を満たしていないことが判明すると、生産や出荷ができなくなるケースがあります。
一時期は、グラクソ・スミスクライン社の扱うすべてのデュタステリド配合薬品の供給がストップしたものの、幸い工場側の生産体制の改善によって、稼動再開に漕ぎつくことができました。
世界中のAGAや前立腺疾患に悩む人々を絶望のふちへ追いやった混入騒動ですが、その後何とか国内でも無事に発売されて現在に至ります。
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出だしで躓く形となった『ザガーロ』ですが、2016年6月に無事発売されました。
デュタステリドが国内でも合法的にAGA治療に使えるようになったのは、本当にありがたいことです。
デュタステリドの効果とフィナステリドとの違い
デュタステリドもフィナステリド(※詳細)も、還元酵素5αリダクターゼを阻害することで、AGAの進行に歯止めをかける働きがあるわけですが、実際にはどのような違いがあるのでしょうか。
まずはそれぞれの化学式を見てみます。
デュタステリド⇒「C27H30F6N2O2」
フィナステリド⇒「C23H36N2O2」
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正直、化学式を見ただけではよく分かりません…。(もっと化学の勉強をしておけば良かった…)
ただ、デュタステリドにあってフィナステリドにはない元素記号は分かりますよ。
『F(フッ素)』です。
【F(フッ素)】
原子番号9の元素。
単体では猛毒のためとても取扱いが難しい。
ただ強い化学反応性を持っており、うまく化合させると安定性が増したり、もとの成分が持っている特性を高めたりする性質がある。
デュタステリドはフィナステリドにF(フッ素)を結合させて構造を変えるなどの改良を加えたもの。
つまりデュタステリドは、いわばフィナステリドの進化形なんです。
フィナステリド:5αリダクターゼⅡ型のみを阻害する
デュタステリド:5αリダクターゼⅠ型・Ⅱ型ともにブロック。
Ⅱ型への効果はフィナステリドの約3倍で、臨床試験でも2倍もの毛髪変化数が認められた。
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5αリダクターゼのⅠ型・Ⅱ型ってナニ?
両方阻害したほうが良いの?
5αリダクターゼⅠ型:側頭部や後頭部の皮脂腺に多い
5αリダクターゼⅡ型:前頭部や頭頂部の毛乳頭に存在する
生え際やツムジから脱毛しやすいAGAの特性を考えると、とくにⅡ型のほうを警戒したほうがいいでしょう。
しかし、Ⅰ型は皮脂の過剰分泌を招くだけでなく、身体全体のDHTの約30~40%がⅠ型によるものといった点からも、Ⅰ型Ⅱ型ともに対策できたほうが、より効果が上がるわけです。
ただ頭頂部やつむじの薄毛は、フィナステリドだけでも十分カバーできます。
例えば治療薬がリーズナブルな湘南美容クリニックで1ヶ月あたりの費用を比較してみると、
オリジナル治療薬「HRタブレットF(フィナステリド)」⇒税込3,000円(初回のみ1,800円)
ザガーロカプセル(GSK社)⇒税込8,200円(初回のみ4,800円)
と、ザガーロカプセル(主成分デュタステリド)の方が5千円以上高くなっています。
なので、もちろん医師の指示に従う必要はありますが、まずはフィナステリドから治療を始めてみると良いでしょう。
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デュタステリドは、5αリダクターゼⅡ型への効果がフィナステリドよりも3倍高いということで、進化版と言われている理由がよく分かりました。
デュタステリドとフィナステリドの比較実験(グラクソ・スミスクライン社公表)
【24週間服用した被験者の頭頂部円内(直径1インチ=2.54cm)の頭髪を計測】
フィナステリド1.0mg⇒平均56.5本
ザガーロ0.1mg⇒平均63.0本
ザガーロ0.5mg⇒平均89.6本
それぞれ増毛が認められたものの、何とフィナステリド1.0mgはデュタステリド0.1mgにも及ばないことが判明。
デュタステリド0.01mg、0.15mg、0.5mg、2.5mg、5.0mg、フィナステリド5.0mg、偽薬の7種類を24週間服用し、血清中のDHT濃度を測定する臨床試験でも、フィナステリド5.0mgはデュタステリド0.1mgと同等の効果だったのです。
デュタステリドとフィナステリドは含有量が多いほど効果あり?
プロペシアのフィナステリド含有量は、0.2mgと1.0mgの2種類です。
臨床試験においてのデュタステリドのスゴさを知ったあとでは、なんとも心もとない量の印象があります。
ただこれ以上含有量をアップさせると副作用の危険性が増すため、フィナステリドを使ったAGA治療では、このくらいの量がちょうどいいというワケです。
【1年間の二重盲検試験】
フィナステリド0.2mg⇒54%に改善が見られ、頭皮のDHT減少率は56.5%
フィナステリド1.0mg⇒58%に改善が見られ、頭皮のDHT減少率は64.1%
ちなみにフィナステリド5.0mgの頭皮のDHT減少率は69.4%
変化が現れなかったケースも進行をストップできていたと考えれば、0.2mg・1.0mgともなかなかの成績と言えるのではないでしょうか。
ただ1.0mgは、0.2mgの5倍も量が多いはずなのに、効果にたいした差がなかった点については注目すべきです。
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フィナステリドは、含有量が多ければ多いほど効くわけではないんですね。
しかしデュタステリドは、先述した24週間服用の臨床試験によると、0.1mgで63.0本の増毛が認められたのに対し、0.5mgは89.6本と顕著な差が出ています。
ザガーロは0.1mgと0.5mgの2種類あります。
効果を優先するなら当然0.5mgとなりますが、副作用の心配を考慮に入れつつ、医師と相談しながら慎重に選びましょう。
このように、効果の高さでもデュタステリドに軍配が上がったわけですが、さらにメリットがあります。
それは血中濃度が下がる時間です。
フィナステリド:半減期は約4時間
デュタステリド:半減期は2週間以上
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4時間と2週間以上ってかなり違う!
つまり、デュタステリドの方が安定した薬効が期待できるということか。
ただ半減期は2週間以上ですけど、AGAを改善させるためには、毎日の服用が大事ですからね。(念のため)
またフィナステリドは、時々患者の感受性の問題であまり効果が出ない場合もありますが、デュタステリドだとOKというケースもあります。
ちなみにこの点に関しては、AGAクリニックで行われている遺伝子検査ですぐに分かりますので、気になる人は一度調べてもらうといいかも知れません。
【遺伝子検査の費用例】
※スマホでご覧の方は横スクロールできます。
クリニック名 | 遺伝子検査費用 | クリニック 詳細ページ |
公式ページ |
---|---|---|---|
銀クリ(銀座総合美容クリニック) | 18,000円(税別) | ||
ヘアメディカル | 19,000円(税別) |
デュタステリドの副作用やリスクとは
まだデビューして間もないデュタステリドですが、これまでAGA治療を牽引してきたフィナステリド(※詳細)を主成分としたプロペシアをおびやかしそうな勢いです。
しかし心配なのは、やはり副作用の問題。
基本的には、似た成分のフィナステリドと、同じような副作用がみられます。
【デュタステリドの主な副作用】
勃起不全、射精障害、女性化乳房、性機能不全、リビドー減退(性欲減退)
(体表に現れるもの)蕁麻疹などのアレルギー反応、発疹、かゆみ、血管浮腫、体毛脱落など
(消化器系)腹部不快感、腹痛、下痢など
(その他)抑うつ症状などの精神障害、服用をやめたあともこれらの副作用が持続するポストフィナステリド症候群など
ポストフィナステリド症候群はこちらの記事でも触れてます
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強力なDHTを抑制する作用があるためか、ホルモンに関する副作用が多めです。
深刻な副作用もありますし、前立腺がん、糖尿病、高脂血症発症、非アルコール性脂肪肝炎(NAFLD)の発症リスクを上昇させる報告もあるので、体質的な影響もあるものの充分注意が必要ですね。
次に、気になるのは副作用の起こる頻度です。
【国際共同試験】
日本人120例を含む557例のうち95例(17.1%)
95例には軽微なものも含めます。
・含有量別の副作用発現率
含有量 | 副作用の発現数 | 副作用の発現率 |
---|---|---|
0.02mg | 185例中26例 | 約14% |
0.1mg | 188例中39例 | 約21% |
0.5mg | 184例中30例 | 約16% |
・日本人120例の含有量別内訳
含有量 | 副作用の発現数 | 副作用の発現率 |
---|---|---|
0.02mg | 40例中3例 | 約8% |
0.1mg | 40例中5例 | 約13% |
0.5mg | 40例中6例 | 約15% |
-
被験者の体質や体調などによる誤差もあるかもしれませんが、全体では、なぜか0.5mgよりも0.1mgの方が発現率が高くなっています。
また日本人のみで見てみると、副作用発現率は若干低い傾向にあるようです。
【日本人の副作用発現率が高い症例】
- 勃起不全:11%
- リビドー減退:8%
- 射精障害:4%
- 性機能不全:3%
そのほかの症例は、いずれも1%未満です。
勃起不全は10人に1人の結果が…。
効果の高いデュタステリドですが、やはり医師の診察を受けながら服用しなければ、おそろしいことになりかねません。
そのほかの副作用でも、1%はかなり低い発現率だからと軽く考えるのは危険です。
120人中1人は、抑うつ気分や自殺念慮、感覚障害といった深刻なものも含まれているからです。
またデュタステリドにはもうひとつ注意すべき点があります。
それはフィナステリド(※詳細)同様、絶対に女性や子どもには触れさせてはいけないということです。
デュタステリドやフィナステリドの成分は、AGA(男性型脱毛症)(※詳細)の成人男性の脱毛症治療に特化したものなので、女性や子どもが服用することを想定していません。
とくに妊娠の可能性がある女性は、ホルモンに影響するため注意が必要です。
AGAにとってはジャマものにされるDHTですが、胎児の男性器の発達には欠かせないホルモンです。
また成長期の子どもにも、どのような影響があるのかまだ明らかになってない部分があるため、触れることすら禁忌となっています。
-
デュタステリドが配合された薬剤は、家族の手が届かないところに保管しましょう。
特に、中身が出たカプセルは、経皮吸収の可能性があるので、充分に気をつけてください。
フィナステリドからデュタステリドの切り替え時期に注意
フィナステリドを服用しても、感受性が弱いなどの理由からあまり効果が得られなかった場合、進化版のデュタステリド配合薬にシフトする選択肢もあると思います。
その際には、切り替え時期に注意しましょう。
なぜなら、前立腺肥大症治療においてフィナステリドとデュタステリドを併用した場合、急性冠症候群が起こるリスクが3.47倍になるといった論文が発表(2015年)されているからです。
【急性冠症候群とは】
冠動脈が突然ふさがることによって起こる、狭心症や心筋梗塞などの一連の急性心臓疾患を指したもの。
胸部圧迫感や痛み、息切れなどの症状があり、命を落とすこともまれではありません。
ただ、論文の根拠となる対象者はたったの6人でいずれも高齢者なので、あまり気にしなくてもいいと思いますが、用心するに越したことはありません。
AGA治療においてフィナステリドとデュタステリドを併用するメリットはまったくないので、まだ血中にフィナステリドが残っているタイミングで、デュタステリドの服用を始めるのは避けた方が賢明です。
完全にフィナステリドが代謝されるのは、服用から24時間の臨床結果があります。
なので、少なくとも丸1日以上は間をあけて服用を開始しましょう。
-
医師の指導のもとであれば、併せて飲むことはほとんどないと思いますが、少し心にとどめておいてください。
国内で『ザガーロ』を入手できるAGAクリニックと相場の目安
【日本で『ザガーロ(※詳細)』を正規のルートで入手できる場所】
AGA治療を専門としたクリニック、または脱毛外来のある一般病院、皮膚科。
一部のAGAクリニックでは、名前が違うだけで製薬会社も中身も同じ『アボルブ』を扱っているところもあります。
また、前立腺に関する疾患がある場合、絶対ではありませんが『アボルブ』が処方されるケースもあります。
ただ医師が状態や進行具合、体質などを鑑みて別の薬を出すこともあるので、希望だけは伝えておき自分に適した治療に専念しましょう。
AGAクリニックで『ザガーロ』を取り扱っているところは、まだそれほど多くはありません。
『ザガーロ』を取り扱っている主なAGAクリニックは以下のとおりです。
クリニック名 | 価格(税込) | |
---|---|---|
ヘアメディカルグループ | 30錠(1か月分):10,260円 90錠(3か月分):29,700円 |
|
AGAスキンクリニック | 30錠(1か月分) 初回のみ:5,184円 2回目以降:8,856円 |
|
湘南美容クリニック | 30錠(1か月分) 初回のみ:4,800円 2回目以降:8,200円 |
|
※ザガーロⓇカプセル0.5mg(GSK社製)の価格です。 ※AGAスキンクリニック、湘南美容クリニックは、店舗により取扱いがない場合や金額が異なる場合があります。詳しくは公式ページにてご確認ください。 |
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ちなみに上記クリニックのプロペシア錠(MSD社製)の価格は以下のとおりです。
・ヘアメディカルグループ
30錠(1か月分):7,020円⇒【10,260円】
90錠(3か月分):19,980円⇒【29,700円】
・AGAスキンクリニック
30錠(1か月分)
初回のみ:4,536円⇒【5,184円】
2回目以降:7,560円⇒【8,856円】
・湘南美容クリニック
30錠(1か月分)
初回のみ:4,200円⇒【4,800円】
2回目以降:6,500円⇒【8,200円】
※【】内は『ザガーロⓇカプセル0.5mg(GSK社製)』の税込金額です。
※AGAスキンクリニック、湘南美容クリニックは、店舗により取扱いがない場合や金額が異なる場合があります。詳しくは公式ページにてご確認ください。
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ザガーロの相場はプロペシアの1.5倍と言われてます。
上記のクリニックは1.5倍まではないようですが、目安としては大体そんなところです。
しかし、先述したように、頭頂部やつむじの薄毛はフィナステリドでも十分カバーできます。
湘南美容クリニックのオリジナル治療薬「HRタブレットF(フィナステリド)」なら、1ヶ月あたり税込3,000円(初回のみ1,800円)とリーズナブルなので、医師の指示に従う必要はありますが、デュタステリドにこだわる必要はありません。
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・全国69院展開(2019年11月現在)、AGA来院数約5万7千人の実績!(※2018年)
デュタステリドを試すなら、AGAクリニックが一番!
日本の医療機関で手に入るデュタステリド配合薬は、『ザガーロ(※詳細)』と『アボルブ』の2種類です。
ただ世界中には、ほかにたくさんの種類のジェネリック医薬品が流通しています。
AGA治療薬の詳細記事はこちら
しかし、安い・処方箋がいらない・配合量が多いといった理由から、安易に個人輸入などで購入するのはやめましょう。
先述したように、デュタステリドは副作用が起こりやすい成分です。
副作用が出てから慌ててやめても、ポストフィナステリド症候群でずっと苦しむなんてケースもあります。
たとえ発毛したとしても、身体や心がガタガタなんてことになったら、なんのためのAGA治療なのか分からなくなります。
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ヘアメディカルグループ・メンズヘルスクリニック東京の小林院長に取材させていただいた際にも同じように言われました。
ヘアメディカル取材レポート
効果の高いデュタステリドを服用するなら、自分を大事にするためにも、定期的な医師の診察を受けながら服用していくのがベストです。
クリニックなら、血液検査で薬剤との相性もある程度つかめますし、たくさんの症例をみてきていますので、副作用にも素早く対応することができるでしょう。
ただ頭頂部やつむじの薄毛に関しては、必ずしもデュタステリドにこだわる必要はありません。
まずはAGAクリニックの無料カウンセリングを受けてみて、自分の頭皮の状態をチェックし、自分に合った治療薬と治療法でAGA改善を目指しましょう。
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副作用は起きていませんが、やはり医師の診察を受けながらの治療は安心感が違います。
本気で薄毛に悩んでいる方は、僕の治療経過もチェックしてみてください。
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ライター情報
近藤あきら
25歳を過ぎた頃から薄毛に悩み始め、慌てて育毛剤などを試すも効果なく、ハゲを治す最後の頼みの綱として、都内にあるAGAクリニック『銀クリ(銀座総合美容クリニック)』で治療を受けることを決断して現在も通院中! 『公益社団法人 日本毛髪科学協会』会員、念願の毛髪診断士の資格を取得! 基本くだらないことばかりですが、たまに良いことや役立つ情報もつぶやいてます。⇒近藤あきらツイッター
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薄毛が気になる方は、僕の治療経過や改善記録などチェックしてみてくださいね。